Химический состав кофейных зерен

Кофеин

Фармдействие

Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции Na+ и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax — 50-75 мин после приема внутрь, Cmax — 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/ кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии де-метилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых — 3.9-5.3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).

Показания

Снижение умственной и физической работоспособности,
сонливость,
головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень),
умеренная артериальная гипотензия,
угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных),
восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (для пероральных ЛФ), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).
С осторожностью. Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации.

Дозирование

Внутрь: взрослым — по 50-100 мг 2-3 раза в день; детям — по 30-75 мг 2-3 раза в день.
П/к: взрослым по 1 мл 10-20% раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) — по 0.25-1 мл 10% раствора (25-100 мг). Высшая разовая доза — 0.4 г, высшая суточная доза — 1 г. В офтальмологической практике вводят взрослым субконъюнктивально в виде 10% раствора по 0.3 мл 1 раз в день (30 мг).

Читайте также:  Почему болят яичники у женщин

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Передозировка. Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тоникоклонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе -более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги. Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите — введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.

Взаимодействие

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС, стимулирующие ЦНС, — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.
Кофеин снижает всасывание препаратов Ca2+ в ЖКТ. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. Не принимать перед сном.

Кофеин


Молекула кофеина.
3D модель.

Содержание

Википедия

Кофеи?н — алкалоид (пурин № 7 — caffeine), содержится в таких растениях, как кофейное дерево, чай (кофеин, содержащийся в чае или экстрагированный из него, иногда называют теин), мате (его иногда называют матеин), гуарана, кола, и некоторых других. Также производится синтетически. Содержится в различных напитках, в малых дозах оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему. В больших дозах вызывает истощение. В очень же больших дозах (среднесмертельная доза 10 грамм) вызывает смерть.

Читайте также:  Частое моргание, причины и лечение О чём говорят симптомы в области лица и ротовой полости

Викисловарь

Морфологические и синтаксические свойства

Существительное, неодушевлённое, мужской род, 2-е склонение (тип склонения 1a по классификации А. Зализняка).

Корень: -кофе-; суффикс: -ин-.

Падеж ед. ч. мн. ч.
Им. кофеи?н кофеи?ны
Р. кофеи?на кофеи?нов
Д. кофеи?ну кофеи?нам
В. кофеи?н кофеи?ны
Тв. кофеи?ном кофеи?нами
Пр. кофеи?не кофеи?нах

Семантические свойства

Значение

  1. Хим. органическое вещество, содержащееся в зёрнах Кофе, листьях чайного куста, орехах кола и в некоторых других растениях; действует возбуждающее на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы; применяется в медицине как стимулирующее средство, при наркотических отравлениях и др. ? Зёрна Кофе с пониженным содержанием кофеина.

Гиперонимы

  1. Алкалоид

Научно-технический энциклопедический словарь

КОФЕИН (C8H10N4O2), белый, горького вкуса АЛКАЛОИД, содержащийся в Кофе, чае и других веществах, например, в растениях какао и падубе. В напитках он действует как мягкое, безвредное стимулирующее и МОЧЕГОННОЕ средство, однако в чрезмерных дозах может вызвать бессонницу и бредовое состояние.

Энциклопедия Кольера

Психоактивное стимулирующее средство с горьким вкусом, без запаха. Его действие проявляется очень быстро, уже через несколько минут после употребления. Совершая влияние на центральную нервную систему (головной и спинной мозг), кофеин учащает и усиливает дыхание, сердечные сокращения, ускоряет обмен веществ, придает ощущение бодрости, снимает сонливость и усталость. Также он оказывает мочегонное действие и стимулирует сужение кровеносных сосудов — это определяет его способность облегчать головные боли (если их причиной было расширение кровеносных сосудов головы). Также кофеин повышает мышечный тонус и улучшает координацию движений. В больших дозах, например в количестве, содержащемся в четырех чашках кофе, выпитых в течение короткого времени, кофеин вызывает беспокойство, бессонницу, раздражительность и головные боли.

Люди, которые регулярно употребляют больше пяти чашек Кофе в день, сильно привыкают к кофеину. Перестав его принимать, они могут почувствовать симптомы отмены: головокружения, раздражительность, головные боли и слабость. Кофеин выводится из организма в течение нескольких часов, поэтому его прямое действие непродолжительно. Существует версия, еще не доказанная, что длительное потребление кофеина в высоких дозах может вызывать повышенное кровяное давление, ишемическую болезнь сердца и некоторые врожденные дефекты у потомства.

Кофеин встречается во многих популярных напитках. В чашке обыкновенного Кофе — около 100 мг кофеина (в сравнении с меньше 5 мг в чашке декофеинизированного); в стакане чая или колы — около 50 мг; а чашка какао содержит около 10 мг.

Словарь синонимов

Кофеин, сущ., кол-во синонимов: (8)
1. алкалоид
2. гуаранин
3. каффеин
4. коффеин
5. лекарство
6. метилтеобромин
7. теин
8. фермент

Как получают кофеин

Кофеин — алкалоид с формулой C8H10N4O2; его химическое название — 1,3,7 — триметилксантин. В промышленности его получают тремя способами: выделением из жареных кофейных зерен, в которых содержится 0,75-1,5% кофеина; экстракцией из чайной пыли, т.е. перемолотых чайных листьев, содержащих 1,5-3,5% кофеина; экстракцией из орехов колы, содержащих около 2% кофеина. Кроме того, он может быть получен химическим путем из мочевой кислоты или метилированием теобромина. Кофеин усиливает действие аспирина и других анальгетиков и вместе с ними часто входит в состав лекарств, продающихся без рецепта.

Как происходит декофеинизация кофе

Декофеинизации подлежат зеленые кофейные зерна. Существует несколько способов декофеинизации, но все они начинаются одинаково: зерна замачиваются в воде, органических растворителях (наиболее распространенные этилацетат и метиленхлорид), сжиженных CO2 и пр. жидкостях до момента, пока не откроются поры и действие кофеина не ослабнет. В результате замачивания кофейное зерно набухает и увеличивается в обьеме в два раза. Очень часто процесс декофеинизации сопровождается потерей вкусовых и ароматических качеств. Чтобы этого не случилось, оптимальным способом проведения декофеинизации считается замачивание кофейных зерен в воде, пока они находятся на стадии зеленых бобов.

Читайте также:  Микоплазмоз у женщин - причины, симптомы, диагностика и лечение

После замачивания в горячей воде, жидкость сливают, а зерна снова заливают. На этот раз растворителем. После растворителя зерна снова заливают водой, на этот раз кипящей (чтобы удалить весь растворитель), тщательно полощат и просушивают.Таким образом, процесс предусматривает обработку Кофе паром, его экстракцию, удаление растворителя и влаги. Но как бы качественно и каким бы способом не был проведен процесс декофеинизации, в зернах остается некоторое количество растворителя, что небезопасно для здоровья.

Поэтому в 1979 году фирма «Коффэкс» (Швейцарская) предложила новый способ декофеинизации — без использования растворителя. Кофейные зерна просто замачиваются в воде. Таким образом из них удаляется кофеин. В принципе, этот способ является более совершенной модификацией исходного варианта декофеинизации, открытого еще в начале XX века (1903 г.) немцем Людвигом Роземусом. Этот метод гораздо более дорогостоящий, но более безопасный и позволяет сохранить вкус и аромат кофейных зерен. Существует еще несколько методов декофеинизации, в том числе при помощи сжатого диоксида углерода (СО2) и разлагания кофеина путем электролиза. Они не оставляют никаких следов в напитке и позволяют сохранить все его качества.

Викицитатник

Твин Пикс «Сквозь огонь»
— Я не употребляю наркотики.
— Кофеин — это наркотик. Никотин — тоже.
— Это что за умник?

«Доктор Хаус» (Эпизод 5 «Без ума от любви»)

Д-р Хаус: Кофейных стаканчиков нет. Решила жить без кофеина. Хорошо для ребёнка.
Д-р Кадди: Стаканчики в другом ведре, а ребёнок — в твоём воображении.

Злоупотребление кофеином во время беременности сделало детей пухлыми

Норвежские ученые выяснили, что повышенное потребление кофеина во время беременности повышает риск лишнего веса и ожирения у детей. Как говорится в статье, опубликованной в журнале BMJ Open, злоупотребление кофеином также связано и с избыточным ростом во младенчестве.

Потребление кофеина (помимо кофе он также содержится в чае — как черном, так и зеленом, шоколаде и многих газированных напитках) из-за серьезного воздействия на нервную систему советуют ограничивать: ежедневная норма для взрослого составляет примерно 400 миллиграммов (в одной чашке эспрессо объемом 30 миллилитров содержится примерно 70 миллиграммов кофеина). Беременным рекомендуют снизить дневную дозу кофеина в два раза — до 200 миллиграммов в день. Злоупотребление кофеином связано с возникновением многочисленных рисков нарушения развития плода, например, небольшого веса при рождении или даже выкидыша.

Чтобы проверить, есть ли связь между злоупотреблением кофеином во время беременности и лишним весом у родившихся детей, ученые из Норвежского института здравоохранения под руководством Элени Пападопулу (Eleni Papadopoulou) проанализировали данные о 50943 норвежских женщинах, родивших одного ребенка в период с 2002 по 2008 года. Для каждой участницы были собраны данные о среднем потреблении кофеина во время беременности, а также о весе ее ребенка в возрасте от шести недель до восьми лет. Ученые также собрали данные о курении во время беременности: курящие женщины были исключены из рассмотрения, так как курение в целом связано с недостаточной массой ребенка при рождении. Для полного анализа исследователи также собрали и учли данные о возрасте матери на момент родов, ее образовании, среднем количества калорий, потребляемых во время беременности, а также индексе массы тела и потреблении алкоголя до, во время и после беременности (эти же данные были доступны и для отца ребенка).

Ученые разделили женщин на четыре группы в соответствии со средним суточным потреблением кофеина во время беременности: низкое (до 50 миллиграммов), среднее (от 50 до 199 миллиграммов), высокое (от 200 до 299 миллиграммов) и избыточное (более 300 миллиграммов). Ученые установили, что любое потребление кофеина выше рекомендованных 200 миллиграммов во время беременности связано с избыточным ростом во младенчестве и появлением у ребенка лишнего веса и ожирения в раннем возрасте. Например, среди детей женщин, злоупотребляющих кофеином во время беременности, число детей с лишним весом и ожирением в возрасте восьми лет было примерно на 8 процентов выше, чем у тех женщин, кто почти не употреблял кофеин.

Зависимость преобладания детей с избыточным весом и ожирением в разном возрасте от количества кофеина, потребляемого матерью во время беременности

Ссылка на основную публикацию
Халязион прорвался — что делать и как правильно себя вести
У меня халязион прорвался, что делать в домашних условиях? Халязион — это гнойно-воспалительное заболевание, визуально представляющее опухоль на верхнем или...
Фулфлекс при подагре это важно знать — НОВОСТИ
Фулфлекс инструкция цена в украине Одной из самых частых возрастных проблем является подагра, однако сегодня боль в суставах можно лечить...
Фуникулярный миелоз — причины, симптомы, диагностика и лечение
Фуникулярный миелоз Причины фуникулярного миелоза При авитаминозе развивается анемия, которая сопровождает поражение латерального, медиального и задних канатиков спинного мозга. Дефицит...
Халязион прорвался (лопнул) что делать,чем обрабатывать и хорошо ли это
У меня халязион прорвался, что делать в домашних условиях? Халязион — это гнойно-воспалительное заболевание, визуально представляющее опухоль на верхнем или...
Adblock detector