Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»

Индапамид (Indapamide)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Индапамид
  • Фармакологическая группа вещества Индапамид
  • Характеристика вещества Индапамид
  • Фармакология
  • Применение вещества Индапамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Индапамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Индапамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Индапамид

Химическое название

3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Индапамид

  • Диуретики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Индапамид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.

Фармакология

Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры ( в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.

Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед , достигает максимума к 8–12 нед .

Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).

Применение вещества Индапамид

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность ( в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению

Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС , удлинение интервала QT на ЭКГ , одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в , антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).

Побочные действия вещества Индапамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.

Читайте также:  Асфиксия признаки, причины, степени, последствия

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.

Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином ( в/в ) , пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT .

НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В ( в/в ) увеличивают риск гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.

При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД , угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Индапамид

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K + , Na + , Mg 2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH , концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС , хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K + в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Индапамид

Состав

Одна таблетка в пленочной оболочке содержит в себе 2,5 мг активного вещества индапамида гемигидрата.

Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и МКЦ.

Состав оболочки: макрогол 6000, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

Форма выпуска

  • в таблетированной форме по 2,5 мг – Индапамид;
  • в виде капсул по 2,5 мг — Индапамид Верте;
  • в таблетированной форме по 1,5 мг — Индапамид Ретард и Индапамид МВ Штада.

Фасовка — 10 штук в контурной упаковке из пленки ПВХ или фольги с формованными ячейками. В картонной пачке 3 упаковки (блистера). Возможна другая форма выпуска. В комплекте с упаковкой прилагается инструкция с разъяснением, от чего лекарство Индапамид применяется, какие существуют противопоказания и побочные действия.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к категории диуретиков и гипотензивных средств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своим фармакологическим свойствам препарат близок к тиазидным диуретикам. Увеличивает концентрацию ионов натрия, хлора, калия и магния в моче. Повышает эластичность стенок артерий, мягко понижает сопротивление периферических сосудов. Не оказывает влияния на углеводный обмен и содержание липидов в крови, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Индапамид является стимулятором выработки простагландина Е2, оказывает существенное влияние на продуцирование свободных кислородных радикалов.

Читайте также:  Чтобы не ударило в голову – Огонек № 7 (4886) от

Лекарство начинает действовать через 30 минут после приема (биологическая доступность около 93%), терапевтический эффект сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация в крови – через 12 часов после растворения таблетки в ЖКТ. Период полувыведения — 18 часов. Прием пищи может несколько продлить время абсорбции, но препарат, тем не менее, усваивается полностью. Почки выводят до 80% вещества в виде метаболитов, кишечник – до 20%.

Показания к применению Индапамида

Показания к применению Индапамида Ретард, Индапамид Тева и Индапамид МВ Штада, как и других форм лекарства – гипертоническая болезнь средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Зная, от чего таблетки Индапамид применяются, важно также изучить все противопоказания, среди которых абсолютными являются:

Побочные действия

Препарат, как мочегонное средство, может привести к уменьшению содержания калия в сыворотке крови, снижению концентрации натрия, что приводит к дегидратации организма. В связи с этим, возможны такие симптомы, как сухость во рту, запор, тошнота, головная боль, аллергические реакции.

Редкие побочные действия – нарушения ритма сердца, гемолитическая анемия.

Таблетки Индапамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются строго в соответствии с инструкцией – один раз в сутки, желательно утром, по одной таблетке или капсуле.

Лекарство может комбинироваться с другими гипотензивными средствами, но как принимать препараты в различных сочетаниях, может определить только лечащий врач.

Инструкция по применению Индапамид Ретард и инструкция по применению Индапамид МВ Штада (производство Германии) не содержат различий, касающихся условий приема и дозировки. Однако препарат Ретард отличается более длительным, и, в то же время более мягким действием реагента, в связи с замедленным высвобождением действующего вещества.

Как долго можно принимать Индапамид, решает врач, учитывая стадию гипертензии, но в медицинской практике это средство относится к лекарствам, которые прописываются на длительный период времени (в том числе, и пожизненно).

Передозировка

Токсичность препарата проявляется при дозе 40 мг. Признаки отравления – сонливость, тошнота, рвота, резкое понижение давления, сухость во рту.

Неотложные меры – промывание желудка, восстановление электролитного баланса, регидратация (только в условиях стационара).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивный эффект, повышают вероятность развития ортостатической гипотензии.
  • Алуретики, сердечные гликозиды, слабительные препараты усиливают риск развития дефицита калия.
  • Эритромицин может привести к развитию тахикардии с фибрилляцией желудочков.
  • Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды уменьшают гипотензивный эффект.
  • Препараты, содержащие йод, могут привести к дефициту жидкости в организме.
  • Циклоспорин способствует развитию гиперкреатининемии.

Условия продажи

Для отпуска препарата в аптеке предъявляется рецепт на латинском языке, выписанный врачом.

Срок годности

3 года (дата окончания срока указана на упаковке).

Условия хранения

Препарат внесен в список Б. Рекомендуется хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Для чего назначают Индапамид

Действенность препарата заключается в правильном его назначении и потреблении. Какие показания к назначению Индапами и как его использовать?

Инструкция по использованию

Самым основным показанием к применению Индапамида будут терапевтические меры к эссенциальной артериальной гипертензии. В аптеках он отпускается свободно (рецепт на латинском не нужен), при этом назначают это средство только специалисты.

По своему типу данный препарат является диуретическим, структура у него как у тиазидного мочегонного. У средства специфический состав:

  • коповидон;
  • лактозный моногидрат;
  • стеарат магния;
  • гипромеллоза;
  • безводный коллоидный диоксид кремния.

Благодаря ему и уникальному механизму работы этот препарат уменьшает показатель артериального давления, хотя объем выделяемой мочи при этом никак не увеличивается. Больше всего лекарство воздействует именно на почечную и сосудистую ткани.

Антигипертензивный эффект выраженный даже при принятии небольших доз препарата.

Средство обладает высоким показателем липофильности , поэтому оно помогает изменить степень проницаемости мембран для ионов разных элементов. Таким образом уменьшается интенсивность сокращения гладкой мускулатуры и стенок сосудов.

Стандартно Индапамид выпускается в форме таблеток с 1,5 мг действующего вещества. Существуют пачки с разным количеством контурных упаковок. Общее же число таблеток в упаковке обычно не превышает 30 штук.

Стоимость за 1 пачку может колебаться от 100 до 300 рублей, цена зависит от числа блистеров и конкретной аптеки.

Есть средства-аналоги с повышенным количеством базового компонента, там его находится 2,5 мг. Такие препараты стоят немного дороже и их ценник может доходить до 500 рублей.

Читайте также:  Всё о диагностике Магнитно-резонансная томография

Как средство работает?

Для чего назначают Индапамид или Индапамид Ретард в плане фармакологического эффекта? Благодаря всестороннему механизму воздействия препарат понижает давление, но не вызывает при этом диуреза. В нефронных канальцах происходит блокировка реабсорбции ионов:

  • водорода;
  • калия;
  • хлора;
  • натрия.

В следствии этого проницаемость мембраны к этим ионам падает. Снижается реактивная функция стенок сосудов по отношению к ангиотензину и норадреналину, увеличивается продуцирование простагландинов (они дополнительно расширяют сосуды), угнетается ток Ca в гладкие мышцы.

Эффект от средства может сохраняться до суток после однократного потребления. Выраженный и устойчивый антигипертензивный эффект начинает развиваться в конце 1 и начале 2 недели лечения.

Дозировка

Максимально можно потреблять до 2,5 мг Индапамида в сутки (это 1 таблетка). Средство нужно принимать утром до еды, разжевывать таблетку не следует. Обычно курс лечения длится до 8 недель.

Детям возрастом до 18 лет это средство противопоказано, так как воздействие индапамида на них полностью не изучено.

Если по итогу лечения положительный результат не наблюдается — самостоятельно повышать дозу нельзя.

Это связано с тем, что интенсивность антигипертензивного эффекта не возрастет, а диуретическое действие появится. При высокой концентрации препарата в организме могут начать беспокоить нежелательные побочные эффекты. В подобных ситуациях назначаются препараты против артериальной гипертензии не имеющие диуретического эффекта.

У пациентов пожилого возраста терапия проводится при учитывании нескольких показателей:

  • возраст;
  • пол;
  • масса тела.

В зависимости от этих параметров варьируется количество приемов средства в день и максимальная дозировка. Индапамид применим для пациентов с нормальной или умеренно нарушенной функцией почек.

При передозировке средства у больных могут появится разные кожные сыпи, нарушения психоэмоционального состояния, дисфункции со стороны сердечно-сосудистой, половой систем и ЖКТ. Нивелируются последствия прекращением приема препарата. У принимавших Индапамид пациентов согласно рекомендациям врача таких побочных эффектов не наблюдалось.

Важные особенности терапии

При проведении лечении Индапамидом необходимо соблюдать несколько правил. К таким относятся:

  1. Нельзя отменять прием других средств. Имеются ввиду препараты против гипертонии. Если специалист назначил комплекс таблеток — значит все они нужны для взаимоподдержания организма или обеспечения результата действия средства.
  2. Перед отменой приема препарата или уменьшением дозировки лучше советоваться со специалистом.

Дополнительно каждому пациенту рекомендуется сдавать анализ крови на исследование уровня креатина, калия и других составляющих. Все условия проведения лечения средством обязательны.

Как принимать при высоком давлении?

Индапамид обладает антигипертензивным, диуретическим действием. Его употребляют только в случае, когда артериальное давление у пациента повышено постоянно, а не образуется в форме приступов. Режим дозирования отличается для каждого пациента. Но рекомендованы следующие указания:

  • употребление в любое время суток, так как на средство не влияет употребление пищи;
  • первоначально пьют по 2,5 мг;
  • если такой дозировки много или недостаточно, врач корректирует ее, но считается, что максимально допустимая доза составляет 2,5 мг;
  • использование более высокой дозы, если пациенту нужен диуретический эффект.

В процессе первого месяца использования препарата врач следит за состоянием пациента. При появлении сердечно-сосудистых, неврологических, пищеварительных нарушений, аллергических реакций, лекарство заменяют аналогом. Если побочных реакций не возникло, терапевт прописывает постоянно дозировку лекарственного вещества, чтобы возник в максимальной антигипертензивный эффект. Он будет увеличиваться со временем, постепенно стабилизируя давление больного.

Аналогичные средства

У Индапамида есть ряд аналогов. Разница в плане эффекта между ними практически незначительна и заключается в разности вспомогательных компонентов или действующего вещества.

Часто, когда врач назначает Индапамид, он сразу выдает пациенту список аналогов, которые можно купить вместо него. К таким заменам относятся:

Препарат Действующий компонент Стоимость
Арифон Ретард Индапамид до 250 рублей
Вазопамид Индапамид около 150 рублей
Индап капсулы Индапамид 200 рублей
Индапамид Sr Индапамид до 180 рублей
Индапамид-Астрафарм Индапамид меньше 100 рублей
Индапрен Sr Индапамид до 200 рублей
Индопрес Индапамид до 100 рублей
Равел Sr Индапамид до 700 рублей (зависит от количества блистеров)
Хемопамид Ретард Индапамид 150 рублей
Ксипогамма Индапамид от 300 до 650 рублей
Верошпирон Спиронолактон от 100 до 300 рублей

Показание к применению этих средств то же, что и к Индапамиду. Средства доступны практически во всех точках продажи и большинство из них тоже отпускается без рецепта.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Ссылка на основную публикацию
Фармакологические формы аддикции (drug addiction)
Фармакологические формы аддикции (drug addiction) Наркотики. Существует очень мн. типов психоактивных лекарственных препаратов. Основными категориями яв-ся: а) опиаты, их производные...
Установка кардиостумуляторов по полисам ОМС Евромед
Программа «Жизнь с кардиостимулятором» Программа рекомендована пациентам с имплантированными антиаритмическими устройствами. Содержание программы: 1. Через 1 месяц после операции/вступления в...
Устойчивость вируса гепатита В во внешней среде
При какой температуре гибнет вирус гепатита С Вирус гепатита C – одно из самых опасных заболеваний, встречающихся в наше время....
Фармакология Фармакология
Выписать рецепт на латинском языке, произвести необходимые расчеты, оформить паспорт письменного контроля, провести оценку качества лекарственной формы Возьми: Настой корневищ...
Adblock detector