Циклосерин или тиризедон, переносимость, отзывы Лечение Туберкулеза — консультация фтизиатра

Циклосерин

Циклосерин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cycloserine

Код ATX: J04AB01

Действующее вещество: циклосерин (cycloserinum)

Производитель: Биоком ЗАО (Россия), Валента Фармацевтика ОАО (Россия), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд (Южная Корея) и др.

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Циклосерин – противотуберкулезное лекарственное средство широкого спектра антибактериального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Циклосерин в форме капсул:

  • дозировка 125 мг – № 2, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом белого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка);
  • дозировка 250 мг – желатиновые твердые; в зависимости от производителя: №1, темно-коричневого с красным оттенком цвета, или с красной непрозрачной крышечкой и почти белым или белым корпусом; № 0, непрозрачные белого цвета, или с крышечкой бледно-коричневого или оранжевого цвета, и корпусом белого цвета (по 7 или 10 шт. в безъячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 упаковок; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок; по 100 шт. в полиэтиленовом флаконе, по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 флакон или 1, 5, 10 блистеров; по 4 или 10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 1, 5, 10 стрипов по 10 шт., по 1 или 10 стрипов по 4 шт.; по 30, 50 или 100 шт. в пакете из полиэтилена низкой плотности, в полимерной банке 1 пакет; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
  • дозировка 500 мг – № 00, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом желтого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка).

Содержимое капсул: порошок или смесь гранул и порошка от почти белого или белого до бледно-желтого цвета; возможно наличие уплотнения содержимого капсулы по ее форме, которое при надавливании распадается.

В 1 капсуле содержатся:

  • активное вещество: циклосерин – 125, 250 или 500 мг;
  • дополнительные компоненты: 125 и 500 мг – магния стеарат, лактоза, кремния диоксид коллоидный; 250 мг – состав зависит от производителя;
  • капсульная оболочка; 125 мг – желатин, титана диоксид; 500 мг – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; 250 мг – состав зависит от производителя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циклосерин относится к группе антибиотиков широкого спектра действия. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации препарата в очаге воспаления он проявляет бактериостатические или бактерицидные свойства. Нарушая синтез клеточной оболочки, действующее вещество проявляет себя как конкурентный антагонист D-аланина. Препарат угнетает деятельность ферментов, обеспечивающих синтез клеточной стенки.

Циклосерин проявляет активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, при концентрации 10–100 мг/л – к Treponema spp. и Rickettsia spp. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 10–20 мг/л и выше на плотной, и 3–25 мг/л – на жидкой питательной среде. Резистентность микроорганизмов развивается спустя 6 месяцев после начала терапии в 20–80% случаев.

Фармакокинетика

После перорального приема абсорбция циклосерина составляет 70–90%, с белками плазмы он почти не связывается. Максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме крови пропорционально полученной дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. Время ее достижения (TCmax) – 3–4 часа. В случае приема циклосерина по 250 мг каждые 12 часов Cmax может варьировать от 25 до 30 мкг/мл.

Вещество хорошо проникает в ткани и жидкости организма, такие как грудное молоко, спинномозговая жидкость, лимфатическая ткань, мокрота, желчь, легкие, плевральный выпот, асцитическая и синовиальная жидкости. Проходит плацентарный барьер. В плевральной и брюшной полости может содержаться 50–100% от концентрации средства в сыворотке.

Процессу метаболической трансформации подвергается не более 35% принятой дозы, период полувыведения на фоне нормальной функции почек составляет 10 часов. Экскретируется средство в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации: 50% – спустя 12 часов, 65–70% в пределах 24–72 часов; незначительное количество выводится с фекалиями.

При наличии хронической почечной недостаточности (ХПН) через 2–3 дня может возникнуть кумуляция.

Показания к применению

  • туберкулез: хронические формы, активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в т. ч. поражение почек) – при чувствительности возбудителей к препарату и после неэффективной терапии основными лекарственными средствами (в составе комбинированного лечения);
  • инфекции мочевыводящих путей, обусловленные чувствительными штаммами грамотрицательных и грамположительных бактерий (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
  • атипичные микобактериальные инфекции, включая возбуждаемые Mycobacterium avium (в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эпилептические припадки (включая данные в анамнезе);
  • эпилепсия;
  • органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
  • ХПН при клиренсе креатинина (КК) менее 25 или менее 50 мл/мин (в зависимости от производителя);
  • алкоголизм;
  • нарушения психики (тревожность, депрессия, психоз, в т. ч. в анамнезе);
  • гиперчувствительность к составляющим Циклосерина.

Дополнительные противопоказания в зависимости от производителя:

  • порфирия;
  • наркомания;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 3 или до 12 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы (при наличии в составе капсул лактозы).

Согласно инструкции, Циклосерин с крайней осторожностью следует применять у детей.

Инструкция по применению Циклосерина: способ и дозировка

Циклосерин принимают перорально, непосредственно перед едой, в случае раздражения слизистой пищеварительного тракта – после еды.

Начальная доза для взрослых, как правило, составляет – по 250 мг, принимаемые 2 раза в сутки (каждые 12 часов) на протяжении первых двух недель. В дальнейшем, если это целесообразно, в зависимости от переносимости, дозу осторожно повышают до 250 мг 3–4 раза в сутки (каждые 6–8 часов), осуществляя при этом контроль концентрации вещества в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза Циклосерина – 1000 мг, при функциональных нарушениях почек требуется снижение дозы.

Пациенты с весом тела менее 50 кг, а также старше 60 лет, должны принимать препарат 2 раза в сутки по 250 мг.

Длительность терапии инфекций мочевыводящих путей – 7–10 дней, микобактериальных инфекций – от 6 месяцев и более.

Детям после 3 лет (или после 12 лет – в зависимости от производителя) рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 10–20 мг/кг веса в 2–3 приема, но не превышая 750 мг в сутки. Прием больших доз Циклосерина допускается только при лечении острой фазы туберкулезного процесса или при недостаточном эффекте вышеуказанных доз.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система и органы кроветворения: возникновение застойной сердечной недостаточности (при использовании суточных доз 1000–1500 мг);
  • нервная система: головокружение, головная боль, кошмарные сновидения, бессонница/сонливость, повышенная раздражительность, тревожность, агрессивность, ухудшение памяти, периферический неврит, тремор, парестезии, мышечные подергивания, дизартрия, депрессия, эйфория, нарушение ориентации с потерей памяти, спутанность мыслей, психоз, спутанность сознания, изменение характера, эпилептиформные судороги, парез, сопор, суицидальная настроенность, большие и малые приступы клонических судорог, гиперрефлексия, суицидальные попытки, кома;
  • аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • пищеварительная система: изжога, тошнота, диарея, повышение активности печеночных аминотрансфераз (преимущественно у пожилых пациентов с имеющимися ранее болезнями печени);
  • прочие: усиление кашля, лихорадка, мегалобластная/сидеробластная анемия, дефицит фолиевой кислоты и цианокобаламина.

Передозировка

Передозировка может отмечаться при плазменной концентрации циклосерина 25–30 мг/мл, возникающей вследствие нарушения почечного клиренса или приема больших доз препарата. При пероральном использовании средства в суточной дозе более 1000 мг повышается вероятность острого отравления. К симптомам хронической интоксикации на фоне длительного приема препарата по 500 мг в сутки относятся следующие нарушения: головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, спутанность сознания, психоз, дизартрия, парестезии, судороги, парез, кома.

При данном состоянии рекомендуют проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Прием активированного угля является более эффективным для снижения всасывания, чем промывание желудка и индукция рвоты. При судорогах назначают противоэпилептические препараты, в целях профилактики нейротоксических реакций вводят пиридоксин по 200–300 мг в сутки, а также седативные и противосудорожные лекарственные средства. Проведение гемодиализа обеспечивает вывод циклосерина из крови, но не может исключить возникновение угрожающей жизни интоксикации.

Читайте также:  Что сделать, чтобы остановить кровь после удаления зуба остановка кровотечения дома или у врача

Особые указания

До начала терапии требуется выделить культуры микроорганизмов и установить чувствительность штаммов к препарату. В случае выявления туберкулезной инфекции следует определить сенситивность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Если на фоне терапии препаратом отмечается развитие аллергических дерматитов или симптомов интоксикации ЦНС (головокружение, тремор, головная боль, сонливость, судороги, угнетение/спутанность сознания, парез/дизартрия, гиперрефлексия), его использование требуется прекратить или уменьшить дозу. У пациентов с хроническим алкоголизмом из-за низкого терапевтического индекса циклосерина возрастает опасность появления судорог.

Во время лечения нужно проводить мониторинг функции почек (уровня креатинина и азота мочевины в крови), гематологических показателей, деятельности печени и концентрации препарата в крови.

В целях предупреждения развития симптомов поражения ЦНС, в частности, тремора, состояния возбуждения или судорог, могут использоваться противосудорожные или седативные препараты. Пациентам, принимающим циклосерин в суточной дозе свыше 500 мг, необходимо пребывать под непосредственным контролем врача из-за риска возникновения подобных нежелательных эффектов.

Для уменьшения или предотвращения токсического действия циклосерина рекомендуется во время курса принимать 3–4 раза в сутки (до еды) глутаминовую кислоту в дозе 500 мг и вводить внутримышечно натриевую соль АТФ (аденозинтрифосфата) 1 мл 1% раствора и пиридоксин по 200–300 мг в сутки.

Для профилактики развития нейротоксических нарушений используются психотропные лекарственные средства бензодиазепинового ряда – феназепам (в дозе 1 мг) или диазепам (в дозе 5 мг) на ночь, а также пирацетам 2 раза в сутки в дозе 800 мг.

Иногда прием циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может приводить к недостаточности фолиевой кислоты и цианокобаламина (витамина В12) в организме, а также к развитию сидеробластной и мегалобластной анемии. Если на фоне терапии препаратом возникает анемия, необходимо назначить соответствующее обследование и лечение.

В период применения средства рекомендуется ограничить нервно-психическое напряжение больных и исключить такие возможные факторы перегрева как горячий душ и пребывание на солнце с непокрытой головой.

Ввиду быстрого развития устойчивости при использовании циклосерина в виде препарата монотерапии, его следует комбинировать с другими противотуберкулезными препаратами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние циклосерина на способность управлять автомобилем и другой сложной техникой не установлено, но ввиду возможного развития нежелательных реакций со стороны ЦНС пациентам следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Концентрации циклосерина в крови плода и в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке беременной или кормящей грудью женщины (соответственно). Сведений, подтверждающих негативное действие препарата на плод при его приеме во время беременности, не имеется.

  • беременность: допускается только в крайне редких случаях, при жизненно важной необходимости;
  • период лактации: следует прекратить грудное вскармливание.

У некоторых производителей Циклосерина беременность указывают в перечне абсолютных противопоказаний к приему препарата, поэтому следует внимательно изучать прилагаемую инструкцию.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано использовать детям до 3 или до 12 лет (в зависимости от производителя). Принимать циклосерин в детском возрасте необходимо с крайней осторожностью.

При нарушениях функции почек

При наличии ХПН (КК ниже 25 или 50 мл/мин – в зависимости от производителя) терапия противопоказана. У больных со сниженной функцией почек, получающих препарат в суточной дозе свыше 500 мг, на фоне возможных симптомов и признаков передозировки, уровень содержания циклосерина в крови требуется контролировать не менее 1 раза в неделю. Подбирать дозу в данном случае следует таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

При нарушениях функции печени

Функциональные нарушения печени не влияют на кинетику циклосерина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам (старше 60 лет) препарат рекомендуется принимать 2 раза в сутки по 250 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • пиридоксин: возрастает скорость выведения данного средства почками (возможно развитие периферического неврита и анемии, следует повысить дозу пиридоксина);
  • изониазид: увеличивается частота возникновения сонливости, головокружения (пациентам требуется тщательное наблюдение);
  • этионамид: усугубляется угроза появления нейротоксических эффектов препарата, повышается вероятность возникновения судорожного синдрома;
  • стрептомицин, изониазид, парааминосалициловая кислота (ПАСК): снижается резистентность к этим средствам;
  • этанол: возрастает опасность развития эпилептических припадков (особенно у больных хроническим алкоголизмом).

Аналоги

Аналогами Циклосерина являются: Кансамин, Коксерин, Майзер, Циклорин, Циклосерин-Ферейн.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Циклосерине

Согласно отзывам, Циклосерин показывает хорошие результаты при лечении туберкулеза, преимущественно в составе комбинированной терапии. Однако указывается, что при длительном приеме возникает недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты. А также пациенты отмечают нейротоксичность препарата.

Цена на Циклосерин в аптеках

Цена на Циклосерин примерно составляет 4900–5800 рублей за упаковку, содержащую 100 капсул.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Коррекция зрения — одна из самых малотравматичных хирургических манипуляций. Тем не менее, волноваться перед предстоящим вмешательством — естественно. Другое де.

Циклосерин

Найти в аптеке и купить Циклосерин

Инструкция по применению

Состав Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы твердые желатиновые, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой, размер №1; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
циклосерин250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

капс. 250 мг: 100 шт.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

капс. 250 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 70, 100, 350, 378, 420, 500, 540 или 600

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

капс. 250 мг: 10, 100 или 1000 шт.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

капс. 250 мг: 4, 30, 40, 50, 100, 500, 1000, 2000 или 4000 шт.

Форма выпуска Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, красные/серые, с нанесенной на них идентификационной печатью «Lilly F04»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
циклосерин250 мг

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель пунцовый 4R, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный.

100 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы 1 капс.
циклосерин250 мг

7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (50) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (54) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (60) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (50) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (54) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (60) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы
Читайте также:  Слабость в ногах – один из симптомов многих заболеваний Здоровье наших родителей

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
циклосерин250 мг

[PRING] магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы 1 капс.
циклосерин250 мг

100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы 1 капс.
циклосерин250 мг

10 шт. — стрипы (1) — пакетики полиэтиленовые.
10 шт. — стрипы (10) — пакетики полиэтиленовые.
10 шт. — стрипы (10) — пакетики полиэтиленовые (10) — коробки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы 1 капс.
циклосерин250 мг

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (500) — коробки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1000) — коробки картонные.
100 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
30 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
50 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые.
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы
  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Абсорбция после перорального приема — 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

T Cmax — 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г С max составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч С max — 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т 1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества — с каловыми массами.

При хронической почечной недостаточности через 2 — 3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания к применению Циклосерин

Информация, от чего помогает Циклосерин:

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

— туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии);

— атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);

— инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

— органические заболевания ЦНС;

— эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);

— нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);

— хроническая сердечная недостаточнсть;

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);

С осторожностью применять в детском возрасте.

Беременность и лактация Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

Способ применения и дозировка Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет , а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей — 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Побочное действие Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В 12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Циклосерин

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Антибиотик Циклосерин выпускается в форме порошка, засыпанного в стандартные капсулы из желатина. Капсулы упакованы по 10 штук в стандартный пластиковый блистер. Белая картонная пачка с оранжевой полосой содержит 1, 5 или 10 блистеров. Помимо лекарства, в упаковку вкладывается подробная инструкция от производителя, в которой описан состав препарата, особенности его применения, список показаний и противопоказаний, и другая информация, с которой необходимо ознакомиться перед началом курса лечения. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки, может использоваться с ознакомительной целью, и не является заменой официальной инструкции. Обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем купить препарат Циклосерин. Сделать это можно в нашей аптеке, предварительно уточнив наличие препарата через интернет. Мы продаём антибиотик Циклосерин по выгодной цене. Основным действующим веществом в составе препарата является вещество циклосерин, являющееся антибиотиком. Каждая капсула содержит 250 мг активного ингредиента. Так же в состав входят дополнительные вещества, такие как: • Соли магния и стеариновой кислоты; • Полисорб; • Пищевая добавка Е341; • Тальк. Капсулы состоят из: • Желатин; • Вода; • Красный и желтый красители; • Пищевая добавка Е171 (Двуокись титана).

Читайте также:  Воспаление ахиллова сухожилия (тендинит, ахиллит) - причины, симптомы и лечение Меднеан

Фармакологическое действие

Эффективность лекарственного препарата Циклосерин напрямую зависит от его концентрации в месте, в котором возник воспалительный процесс, и чувствительности болезнетворных бактерий. В зависимости от этих факторов лекарство подавляет способность бактерий к размножению, или вызывать их гибель. Принцип действия активного вещества заключается в подавлении синтеза клеточной стенки бактерий, путем препятствования образования пептидных мостиков и стойких соединений пептидогликанов. Невозможность образования единой структуры приводит к тому, что клетки бактерий оказываются неспособны компенсировать естественный процесс распада клеточной стенки, и погибают. Лекарственная устойчивость к воздействию циклосерина у бактерий возникает в случае, если курс лечения длился не менее полугода. По разным данным, устойчивость наблюдается в 20 – 60 % случаев от общего числа применений препарата.

Фармакокинетика

Показания

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний; • Активная форма легочного туберкулеза; • Внелегочные формы туберкулеза, в том числе – почечная; • Инфекционные поражения мочевыводящих каналов, протекающие в острой и хронической форме. Для лечения туберкулеза почек Циклосерин применяется только в случае, если лечение стандартными препаратами не дало результата. При инфекции мочеполовой системы препарат так же используют в случае, если другие схемы лечения не дали результата, а чувствительность бактерий к основному активному компоненту подтверждена. Перед тем, как заказать Циклосерин, необходимо проконсультироваться с врачом.

Режим дозирования

Препарат принимается перорально. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая водой. Дозировка рассчитывается, исходя из возраста пациента. Взрослым пациентам назначается от 500 до 1000 мг активного действующего вещества в сутки, что равняется 2-4 капсулам препарата. Превышать данную дозировку не рекомендуется, поскольку это может вызвать симптомы передозировки. Первоначальная доза препарата обычно составляет 250 мг циклосерина, что равняется 1 капсуле, два раза в сутки, с интервалом в 12 часов. Решение об увеличении дозировки принимает лечащий врач, исходя из состояния пациента, и результатов его анализов. Для пациентов, не достигших совершеннолетия, дозировка рассчитывается, исходя из веса тела. Стандартной дозой считается 10 мг циклосерина на 1 кг массы тела ребенка. Решение о коррекции дозировки должен принимать лечащий врач, на основании результатов анализов, и достигнутого терапевтического эффекта. Пациентам возрастной группы 65+ обычно назначают 500 мг, или 2капсулы циклосерина в сутки, прием которого должен быть разбит на два раза. Увеличивать дозировку можно только по решению лечащего врача.

Побочное действие

Клинические исследования показали, что большая часть побочных эффектов данного препарата связана с нарушениями в работе ЦНС, либо гиперчувствительностью пациента к какому-либо из компонентов, входящих в состав лекарства. Превышение рекомендуемой дозировки значительно увеличивает шанс возникновения побочных эффектов. Со стороны центральной нервной системы у пациентов наблюдались следующие проблемы: • Перепады настроения; • Тревожность; • Дрожание конечностей; • Нарушения произношения в следствии недостаточной иннервации речевого аппарата; • Головокружения; • Измененные состояния сознания; • Провалы в памяти; • Вспышки агрессии; • Депрессивные состояния; • Неполный паралич мышц; • Повышение сегментарных рефлексов; • Судороги; • Кома. Риск возникновения побочных эффектов увеличивается, в случае превышения суточной дозы препарата в 500 мг. Так же у пациентов наблюдались аллергические реакции, и проблемы с ЖКТ – тошнота, понос и рвота, боли в животе, изжога. При увеличении суточной дозы до 1.5 мг циклосерина наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности, поэтому пациентам, страдающим проблемами с сердцем, превышение дозировки строго не рекомендовано. Появление любых побочных эффектов может стать причиной для прекращения курса лечения. При обнаружении любых симптомов из описанных выше, следует прекратить прием препарата до консультации с лечащим врачом. Решение о целесообразности продолжения лечения или замене циклосерина на аналоги должен принимать профессионал с медицинским дипломом. В редких случаях наблюдается недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты у пациента, проходящего курс лечения, развитие анемии. Данные побочные эффекты в большей или меньшей степени характерны для всех противотуберкулезных препаратов.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата являются: • Повышенная чувствительность пациента к циклосерину; • Поражения центральной неровной системы органического характера; • Эпилепсия; • Нарушения психики; • Депрессивное состояние; • Хроническая сердечная недостаточность; • Хроническая почечная недостаточность; • Склонность пациента к алкоголю.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат показал способность проникать в околоплодные воды и грудное молоко, кровеносную систему плода. Использование циклосерина во время беременности противопоказано. Исключение составляют ситуации, при которых отсутствие лечения угрожает здоровью женщины. Пациентка должна быть заранее предупреждена о возможном вреде лечения, ее состояние и основные показатели жизнедеятельности плода необходимо постоянно контролировать. В случае возникновения необходимости лечения циклосерином во время лактации, может быть рассмотрен вопрос о целесообразности прекращения вскармливания на время прохождения курса.

Применение при нарушениях функции почек

Циклосерин выводится из организма, в основном, с мочой, и нарушения работы почек могут привести к опасному превышению его концентрации в организме. Препарат противопоказано применять для лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых составляет менее чем 50 миллилитров в минуту.

Применение у детей

Препарат следует с осторожностью применять для лечения несовершеннолетних пациентов. Необходимо тщательно рассчитать суточную дозу лекарства, контролировать его концентрацию в организме ребенка.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам возрастной группы 65+ препарат следует принимать осторожно, не превышая рекомендованных дозировок, и регулярно проходя обследования у врача.

Передозировка

Острое отравление возникает в случае, если разовая суточная доза препарата превысит 1 грамм. Так же препарат имеет склонность накапливаться в организме в случае наличия у пациента проблем с почками, или из-за регулярного приема дозы лекарства, превышающей 0.5 г. При отравлении данным антибиотиком могут возникнуть головокружения, головные боли, помутнения сознания и другие последствия со стороны ЦНС. В случае серьезной передозировке не исключено впадение пациента в коматозное состояние. Пациента необходимо госпитализировать, поместить под врачебный надзор. От медицинского персонала потребуется контролировать жизненные показатели, и проводить поддерживающую терапию. Для уменьшения абсорбции препарата эффективно применять активированный уголь, а против нейротоксичных эффектов – пиридоксин. Гемодиализ может удалить циклосерин из плазмы крови, но есть шанс развития токсичных эффектов, что может привести к летальному исходу.

Особые указания

Перед использованием циклосерина необходимо предварительно убедиться, что болезнетворные бактерии, вызвавшие заболевание, чувствительны к эффекту данного лекарственного средства. Во время прохождения курса терапии важно регулярно контролировать почечную функцию пациента, содержание циклосерина в кровяной плазме, функциональное состояние печени. При возникновения аллергических реакций или нейротоксичных эффектов терапевтический курс следует прервать, либо рассмотреть вопрос о снижении дозировок. Решение об этом принимает лечащий врач. Исследований, касаемо способности циклосерина влиять на способность водить автомобиль не проводилось. Учитывая нейротоксичный эффект, и наличие таких побочных эффектов как помутнение сознания, головокружение и дрожание конечностей, пациенту следует с осторожностью подходить к вождению или выполнению других видов профессиональной деятельности, требующих высокого уровня концентрации и быстрого принятия решений. В целом, Циклосерин заслужил положительные отзывы пациентов и медиков, благодаря своей действенности. В то же время отмечается риск возникновения побочных эффектов. Некоторые пользователи отмечают достаточно высокую цену лекарственного средства Циклосерин. В аптеках Москвы Циклосерин отпускается по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

На данный момент известно о следующих взаимодействиях препарата с другими лекарствами и веществами: • Одновременный прием препарата с этиловым спиртом недопустим, поскольку возрастает шанс возникновения эпилептических приступов; • Совместное применение с Этионамидом или Изониазидом может вызвать усиление нейротоксических реакций; • Некоторые седативные препараты, в частности феназепама и диазепама имеют свойство ослаблять нейротоксический эффект циклосерина; • Схожий эффект оказывают ноотропные препараты, пироцетам и пиридоксин.

Условия и сроки хранения

Хранить Циклосерин необходимо в защищенном от детей и солнечного света месте, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Срок годности лекарства составляет 2 года с даты производства, напечатанной на упаковке. По завершению срока годности препарат подлежит утилизации – его применение может быть небезопасно для здоровья пациента.

Ссылка на основную публикацию
Цианистый калий Журнал Популярная Механика
Почему смерть от Яда Цианистого Калия происходит мгновенно. )) "Довольно тяжело так навскидку написать какие биохимические изменения происходят в дыхательной...
Цены на МРТ и КТ в Гатчине — центры, отзывы, акции, дешево, телефоны 4
Компьютерная томография в гатчине Вы сможете создать ее после просмотра результатов анализов и получить преимущества постоянного клиента Результаты без регистрации...
Цены на урологию в Москве, цены на консультацию врача уролога в клинике
Электростимулятор Простаты Оптовых Вы смотрели 24 было найдено Электростимулятор Простаты Оптовых в оптовых Анальные игрушки Лучший выбор Заказы Цена Отзывы...
Цианистый Калий — Один из Самых Известных Ядов, Химические и Физические Свойства, История Применения
Цианистый калий: что это такое и как работает История цианидов уверенно прослеживается практически от первых дошедших до нас письменных источников....
Adblock detector